Para que um novo fármaco seja desenvolvido, é necessário descobrir novas substâncias ativas em modelos in vitro e in vivo das doenças de interesse. Os produtos naturais e seus derivados representam uma fonte importante para tal. O Brasil é um dos países mais ricos em biodiversidade do mundo. Contudo, o aproveitamento desta biodiversidade por meio dos estudos de bioprospecção encontra-se insipiente. De fato, em um país com grande diversidade biológica como o Brasil, é natural que a busca por novos fármacos enfoque os produtos naturais produzidos por plantas e fungos da sua biota. Uma forma de buscar substâncias com atividade antiprotozoária, antitumoral ou antiviral é realizar a triagem de extratos de plantas e fungos visando detectar a bioatividade destes compostos em modelos in vitro. Além disso, o uso de técnicas espectroscópicas é bastante útil para elucidação estrutural e controle de qualidade de produtos naturais. A compilação desses dados em bibliotecas de produtos naturais bioativos pode contribuir para a identificação de hits para o desenvolvimento de novos fármacos para o tratamento das leishmanioses, doença de Chagas, câncer, dengue e influenza.